本
文
摘
要
最近手机有点坏，弄得飒姐我心情很不爽，微信总是老卡。朋友发信息我回复不及时，说是手机不好用还被埋汰：
水果手机都出到十一代了你是买不起还是咋滴？
虽然是埋汰，但是好在飒姐脸皮足够厚：
就是买不起呀，咋滴？你要送我一台苹果十一代？
其实我今天并不是来给你们哭穷的，说到苹果十一代，飒姐想起来前天有读者问我的这个问题：
飒姐，市面上的短效避孕药这么多，什么一代二代三代四代，什么达英35妈富隆优思明，傻傻分不清楚啊，能不能写一篇让我们明白明白？
水果手机，买不起可以不买，但是对于短效避孕药这方面，知识还是需要知道的，所以，现在咱们就来说说口服短效避孕药的一二三四代。
1938年，人们发现在雌二醇中加入乙炔基可得到一种既有口服活性，又可使雌激素效价显著提高的雌激素化合物。这一发现是类固醇生物化学中的重大进展。
这种被称为炔雌醇的化合物是目前几乎所有口服避孕药中都含有的雌激素。
此后不久，人们又发现在睾酮结构中引入乙炔基可得到有口服活性的化合物，也就是炔孕酮。
如果去掉炔孕酮C-19位上的碳，就能让它从雄激素变成孕激素。这一发现促使人们研究出被称为19-去 *** 衍生物的一类孕激素，如炔诺酮、醋炔诺酮和左炔诺孕酮等。
手机更新迭代都升级了啥，飒姐不懂。但是说句大实话，对于口服复方短效避孕药来说，最大的区别，应该就是在于这个孕激素上面。
老式的人工孕酮具有一些残留的雄激素活性，与雄激素受体有很高的结合亲和力，因此很难消除一些不良的雄激素效应。
比如口服复方避孕药造成的血清高密度脂蛋白胆固醇浓度降低，就是由于孕激素的雄激素活性。现在人们已研发出雄激素活性较小的新型孕激素了。
那一二三四代口服复方短效避孕药的差别在哪呢？
第一代：
这类口服避孕药的孕激素成分可以说是初级阶段的人工孕酮，它们来源于睾酮，也就是雄激素。这类药物副作用大，不良反应多见，基本上已经很少见了。
它们主要包括：异炔诺酮、双醋炔诺酮、利奈孕酮等。
第二代：
到了这一代的孕酮为睾丸激素的雌激素衍生物。比起上面的第一代，相对来说第二代人工孕酮的变化大了一些，但是它们与雄激素受体依然有很高的结合亲和力，因此同样很难消除一些不良的雄激素效应。
它们主要包括：左炔诺孕酮、去甲脱氢羟孕酮。
第三代：
人们研发出的「第三代」孕激素，结构变化又更大了一些，尽管其仍是19-去 *** 衍生物，但此雄激素活性降低。它们包括诺孕酯、去氧孕烯和孕二烯酮等。
虽然新型孕激素也能与雄激素受体结合，但亲和力低，对血清性激素结合球蛋白浓度的影响很小 [1]。含新型孕激素的第三代口服避孕药的避孕效果与旧药物相似。
而且，与含左炔诺孕酮的口服避孕药相比，新型口服避孕药对碳水化合物和脂质代谢影响较小。因此，如果是服用旧成分口服复方避孕药后出现代谢并发症的女性，新型的口服避孕药物是一个好的选择。
第四代：
随着科技发展，人们已研发出具有轻度抗雄激素活性的孕激素制剂，包括自睾酮衍生物(地诺孕素)、螺内酯类似物(屈螺酮)和醋酸环丙孕酮，后者在全世界都有供应，除了美国。
除此之外，还有还有炔雌醇或戊酸雌二醇与地诺孕素组成的复方口服避孕药。
屈螺酮是螺内酯衍生物，具有孕激素活性、抗雄激素活性和抗盐皮质激素活性。现有含20μg或30μg炔雌醇与3mg屈螺酮的口服避孕药，就是市面上你们看到的第四代口服复方短效避孕药优思明，优思悦。
在一项为期2年的试验中，900例女性被随机分配至接受30μg炔雌醇/3mg屈螺酮组或30μg炔雌醇/150μg去氧孕烯组，结果发现两组避孕效果相似，但屈螺酮组的平均体重低于基线，可能原因是抗盐皮质激素效应[2]。
所以对于担心口服避孕药物后发胖，又想尝试这种避孕方法的女性来说，选择屈螺酮成分的口服复方短效避孕药更为适合一些。
屈螺酮是目前唯一一种非来源于 19-去睾酮的人工孕激素，它来源于 17α-螺内酯。大家都知道，螺内酯有抗雄激素和抗盐皮质激素的作用，所以可以用来治疗高雄相关的痤疮、多毛，也可以用来利尿治疗高血压。但是只有把螺内酯变成屈螺酮，才会有孕激素活性。
第三代的「醋酸环丙孕酮」和第四代的「屈螺酮」是已知的具有较强抗雄激素作用的人工孕酮，而放到你们熟悉的药物里，前者醋酸环丙孕酮，就是达英35的孕激素成分，后面的屈螺酮，就是来自于优思明和优思悦中的孕激素成分。
屈螺酮对痤疮和多毛症也有效[3]，但没有证据表明其在治疗雄激素过多症状方面比其他避孕药物更有效。
虽然屈螺酮具有抗雄激素活性，但作用非常弱，3mg屈螺酮大约相当于25mg的螺内酯[4]。所以对于伴随有高雄激素血症，痤疮和多毛的多囊卵巢患者来说，首选药物仍然是达英35，也可用优思明.
如果想要选择口服避孕药，要选择哪个呢？
首先，目前市面上能够用于日常的避孕方法的，是口服复方短效避孕药。
而左炔诺孕酮，也就是我们平时见到的某婷、某媚，属于紧急避孕药，只能用于事后补救，不能用于日常避孕。
一代二代目前已经少用，如果你们想尝试，三代四代口服复方短效避孕药比较多见，其中三代药物比如妈富隆，价格比较实惠，一盒几十元。
而四代新型孕激素成分的口服复方短效避孕药，比如优思明，优思悦，价格相对于三代来说更高一些，可以根据自己的实际情况进行选择。
并非一定要选择最高级最贵的，飒姐遇到过不少病人，口服妈富隆也感觉很好，经济实惠。
毕竟呢，服用这类药物，每个人的适应程度不同，如果可以效果好，又经济实惠的选择，那么飒姐觉得还是可以考虑的。
就跟咱们用的手机是一样的道理，你看水果手机更新换代这都十一代了，飒姐照样用的是国产机，但是只要不耽误我打电话发微信，手机的基本功能都够，我觉得就已经满足要求。
毕竟，物尽其用才是最好的利用，对不对？
参考文献：
[1] Phillips A, Hahn DW, McGuire JL Preclinical evaluation of norgestimate, a progestin with minimal androgenic activity. Am J Obstet Gynecol. 1992;167(4 Pt 2):1191.
[2] Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM, Gerlinger C, Heithecker R A comparative investigation of contraceptive reliability, cycle control and tolerance of two monophasic oral contraceptives containing either drospirenone or desogestrel.Eur J Contracept Reprod Health Care. 2000;5(2):124.
[3] van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R The effect of 2 combined oral Contraceptives containing either drospirenone or cyproterone acetate on acne and seborrhea. Cutis. 2002;69(4 Suppl):2.
[4]uptodate：雌-孕激素避孕药应用概述
