本
文
摘
要
研究表明,40~70岁年龄段的男性中,高达52%为勃起功能障碍患者,也就是大家常说的阳痿。作为治疗勃起功能障碍的药物,西地那非,不少男性比较熟悉。其实他达拉非、伐地那非,也和它是同一类药物,那么3者之间有什么区别呢?哪种更好,副作用更小呢?
西地那非、他达拉非、伐地那非的适应症和药理作用
这3种药物的适应症均为“勃起功能障碍”。三者均为5-磷酸二酯酶抑制剂。
在性 *** 过程中, *** 勃起的生理机制包括 *** 海绵体内一氧化氮(NO)的释放,NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。但是环磷酸鸟苷会被5-磷酸二酯酶分解掉,这类药物的作用就是抑制这种酶,增加环磷酸鸟苷的浓度,从而增加NO浓度,扩张 *** 海绵体平滑肌,增加血流,促进勃起。
值得注意的是,我们这里提到了一个前提,就是“性 *** ”,如果没有“性 *** ”,即使服用这3种药物,也达不到促进勃起的作用。
西地那非、他达拉非、伐地那非的区别
①达峰时间不同:
也就是说,分别服用这三种药物后,能达到最大的疗效的时间不同。西地那非的达峰时间在0-2小时之间,中位值1小时,也就是性生活前1小时服用疗效最佳;他达拉非的达峰时间在0.5-6小时之间,中位值2小时,也就是性生活前2小时服用疗效最佳;伐地那非的达峰时间在0-2小时之间,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度,中位值1小时,性生活前1小时服用疗效最佳。
②半衰期不同:
西地那非的半衰期约4小时,他达拉非的半衰期约17.5小时,伐地那非的半衰期约4小时。也就是说,他达拉非的维持时间最长。
③食物对三者的影响:
西地那非,高脂饮食可使该药的达峰时间延迟1小时, 最大血药浓度平均降低29%,吸收量降低11%;他达拉非不受高脂食物影响;伐地那非,高脂饮食可降低伐地那非的吸收速度,使中位达峰时间延长1小时,最大血药浓度平均降低18%,而吸收量不受影响。也就是吃了高脂食物,更建议选择他达拉非。
④从一过性的不良反应(头痛、面部潮红、消化不良、视觉异常等)考虑:
西地那非的不良反应发生率明显高于伐地那非和他达拉非,伐地那非的不良反应发生率相对最小。
西地那非、他达拉非、伐地那非的应用注意事项
①不能和硝酸酯类药物,比如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等同服。正在服用硝酸酯类药物的人群,应至少间隔24小时,因为这两类药物服用可以引起致命的低血压。
②心脏不好的人,别吃。因为性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险,所以有心脏病的人最好也别吃这类药物。
③此类药物通过肝药酶CYP3A4及CYP2C9代谢,因此要避免与抑制此类酶的抑制剂同服,如酮康唑、红霉素、伊曲康唑、西咪替丁、沙奎那韦等。
④此类药物多可引起短暂的、轻度或中度的副作用,以头痛、消化不良、面部潮红、视觉异常等常见,这些副作用与剂量成正相关。