本
文
摘
要
一、双胍类药物
【代表药物】二甲双胍。
【作用机制】改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
【优点】降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。
【缺点】胃肠道反应多见。
【注意事项】餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。成人最大服药剂量2550毫克，不推荐10岁以下儿童使用。
二、α-糖苷酶抑制剂
【代表药物】阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
【作用机制】抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。
【优点】不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。
【缺点】初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
【注意事项】禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物
【代表药物】格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
【作用机制】促进胰岛素的分泌。因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
【优点】降糖效果好。主要用于有一定β细胞功能、无磺酰脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
【缺点】易发生低血糖风险及体重增加。肝功能不全者原则上禁用磺酰脲类药物。肾功能不全者原则上禁用磺酰脲类药物，但格列喹酮例外。
【注意事项】对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。而短效制剂格列吡嗪、格列喹酮，因为作用时间短，发生低血糖反应的风险较小。磺酰脲类药物可以联合其他任何类型的不同降糖机制的降糖药，但注意不可以同时使用两种胰岛素促泌剂。
四、格列奈类药物
【代表药物】瑞格列奈、那格列奈。
【作用机制】促进胰岛素分泌。
【优点】作用时间快，也被称为餐时血糖调节药，特别适合餐后血糖控制不好及进餐不规律的患者。因为此类药物仅在进餐时促进胰岛素的分泌，从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的 *** ，不容易引起低血糖，也不易引起体重增加。
【缺点】作用时间短暂，对空腹血糖控制欠佳。
【注意事项】此类药物主要适用于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者。轻、中度肾功能不全的患者在医生的指导下可以选择格列奈类药物中的瑞格列奈，因为其代谢产物绝大部分经过胆汁排泄，仅有少量经由肾脏排泄。
五、噻唑烷二酮类药物
【代表药物】吡格列酮、罗格列酮。
【作用机制】降低胰岛素抵抗，改善胰岛素的敏感性。
【优点】对于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰岛素抵抗明显者效果好，单独用药不引起低血糖。
【缺点】起效较慢，心功能不全患者可增加心衰风险（心功能3级以上禁用），老年妇女增加骨折的发生风险，因可引起水钠潴留，可导致体重稍增（与胰岛素联用更明显）等。
【注意事项】不做一线用药，建议在其他类药物效果均不佳时再使用。心衰、肺水肿患者忌用。活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限 2.5 倍的患者禁用本类药物。有膀胱癌病史患者禁用。
来源：逸仙药师V作者：何红艳 审核：陈楚雄
