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主要不同在于口服要经过胃肠道吸收，因而有的药物可能被胃酸破坏分解，也可能因胃内容物的影响导致进入小肠吸收的时间延长，进入血液循环偏慢。而舌下含服，因为经舌下粘膜丰富的毛细血管吸收使药物直接进入血液循环，比绕道胃肠崩解、吸收进入血液时间要快些（舌下含服必要时可先嚼碎）。因而对某些药物来说通过舌下含服远比口服疗效好，见效快。比如硝酸甘油，用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。成人一次用0.25-0.5mg，舌下含服；每5分钟可重复0.5mg，直至疼痛缓解（若15分钟内总量达1.5mg后疼痛仍持续存在，应及时就医）。在体力活动或大便之前5-10分钟预防性使用，可避免诱发心绞痛。

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