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文
摘
要
#好医生为健康护航#
艾司唑仑为短效苯二氮䓬类镇静、催眠和抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4-4倍。艾司唑仑作用于苯二氮䓬受体，加强中枢神经GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消非快速眼动睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。艾司唑仑具有广谱抗惊厥作用，对癫痫大、小发作有一定疗效。适用于各种类型的失眠，催眠作用强，口服后20-60分钟可入睡，维持5小时。用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，也可用于术前镇静。
阿普唑仑属于短至中效苯二氮䓬类镇静催眠药，具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和骨骼肌松弛作用，其抗焦虑和镇静催眠作用是 *** 的10-35倍，代谢产物仍有很强的药理活性，在临床上主要用于抗焦虑，可作为焦虑伴抑郁患者患者的辅助用药，也可用于抗惊恐，并能作催眠用，尤其适用于睡眠维持障碍的失眠患者，可减少夜间早醒和觉醒次数，延长睡眠时间，改善睡眠质量。
劳拉西泮属于短至中效苯二氮䓬类镇静，具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、松弛骨骼肌、抗惊恐、抗震颤等作用，口服劳拉西泮适用于焦虑症或短期缓解焦虑症状，包括伴有精神抑郁的焦虑，焦虑或暂时性、环境性应激状态的失眠以及紧张性头痛；静脉注射劳拉西泮适用于抗惊厥和癫痫持续状态，癌症化疗时止吐，并可作为麻醉前及内窥镜检查前的辅助用药。
唑吡坦为咪唑吡啶类催眠药，作用类似苯二氮䓬类药物，但可选择性地与苯二氮䓬I型受体β2或ω1受体结合，调节氯离子通道，具有较强的镇静、催眠作用，抗惊厥、抗焦虑和肌肉松弛作用较弱。可缩短入睡时间，减少夜间觉醒次数，延长总睡眠时间，改善睡眠质量，无明显镇静作用和精神运动障碍。用于治疗短暂性、偶发性失眠症或慢性失眠的短期治疗。
佐匹克隆为环吡咯酮类第三代催眠药，是抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂，其结构与苯二氮䓬类不同，与苯二氮䓬类有相同的受体结合部位，但作用于不同区域。佐匹克隆作用迅速，与苯二氮䓬类相比作用更强，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。适用于各种原因引起的失眠症，尤其适用于不能耐受次日残留作用的患者。
右佐匹克隆也是临床上常用非苯二氮䓬类镇静催眠药，属于环吡咯酮类化合物，是佐匹克隆的右旋单一异构体，对中枢苯二氮䓬受体的亲和力比佐匹克隆强50倍，其选择性作用于苯二氮䓬受体偶联的γ-氨基丁酸受体的A1和A2亚型，对A1亚型受体的选择性更强，具有较强的镇静催眠作用，没有明显的抗焦虑、肌松、抗惊厥和遗忘作用，适用于各种类型的失眠症。
右佐匹克隆长期使用具有良好的安眠疗效，在连续使用6个月后，仍然能保持有效而没有产生耐药性，适用于长期失眠的治疗。
扎来普隆也属非苯二氮䓬类催眠药，具有镇静、催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。通过作用于γ-氨基丁酸受体-苯二氮䓬复合物而产生中枢抑制作用，对γ-氨基丁酸的A1亚型受体选择性强，同时亦能与A2亚型受体结合，但不与其他神经递质结合。扎来普隆半衰期(大约1小时）和作用持续时间都比右佐匹克隆短，适用于成人入睡困难的短期治疗。
雷美替胺是高选择性的褪黑素受体1和2（MT1 和MT2)的激动剂。MT1调节睡眠，MT2调节生物节律从日间转变为夜晚，用于治疗入睡困难，可有效缩短入睡时间，增加了总睡眠时间。雷美替胺对于初次失眠的患者来说是一个合理的选择，没有滥用的可能性，并且几乎没有次日功能受损的风险。
苏沃雷生属于食欲素受体拮抗剂，用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的失眠。食欲素信号通路促进觉醒，拮抗食欲素受体可以促进睡眠。苏沃雷生可以减少睡眠起始和睡眠后醒来的潜伏期，而不会破坏睡眠结构。
多塞平为三环类抗抑郁药物，作用机制同阿米替林。除抗抑郁外，还有一定的抗焦虑和镇静作用，但抗胆碱作用较弱。多塞平可用于治疗焦虑性抑郁症或抑郁性神经症，也可用于镇静、催眠，适用于睡眠维持困难的失眠症患者。
曲唑酮为三唑吡啶类抗抑郁药，其确切机制尚未完全阐明。通常认为在治疗剂量下，曲唑酮可选择性地抑制5-羟色胺(5-HT)的再吸收，并可微弱的阻止去甲肾上腺素再吸收，但对多巴胺组胺和乙酰胆碱无作用，也不抑制脑内单胺氧化酶 (MAO)的活性。曲唑酮尤其适用于老年抑郁症，顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效时，可试用，也可用于治疗伴有抑郁症状的焦虑症。
曲唑酮能阻断5-HT2受体，改善睡眠(如减轻失眠），并能显著缩短抑郁症患者入睡的潜伏期，延长整体睡眠时间，提高睡眠效率。
