本
文
摘
要
一、阿片生物碱类
*** Morphine
*** 是纯天然从罂粟科植物未成熟萌果，割裂果皮流出浆液的干燥物，即阿片（其中含20余种生物碱）中提取的一种生物碱，含量约占10％。
【作用与用途】 *** 主要作用于μ受体，其作用表现在以下几个方面。
（1）中枢神经系统 在人体主要表现为镇痛、镇静、镇咳及精神、情绪方面的改变。
①镇痛作用 为阿片受体激动剂，镇痛作用强，选择性高，在不影响其他感觉和意识的情况下即有效。与全身 *** 引起的镇痛效果不同，对任何原因引起的疼痛都有效，对持续性、慢性钝痛的效果大于间断性锐痛。在足够剂量下对肾绞痛、胆绞痛、胰痛也有效，与解痉药（如阿托品）合用，对内脏平滑肌疼痛可起协同效果。由于 *** 还有明显的镇静作用，能消除由于疼痛而引起的焦虑、紧张、恐惧、不安等情绪的改变，可明显提高患者对疼痛的耐受，因此患者用药后虽然尚能感觉到疼痛的 *** ，但精神已能承受。
②镇静作用 患者使用 *** 后，常出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍，在安静环境下可导入睡眠，但易唤醒。中枢神经的镇静作用有助于镇痛效果的发挥。
③镇咳 直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。
④欣 *** 患者使用 *** 后，对中枢可出现镶嵌性抑制，有昏昏欲仙之 *** ，忘掉了个人的一切烦恼和不快，但在正常人使用可发生兴奋不安和全身不适。
⑤呼吸抑制 可使呼吸频率减慢，换气量减少，潮气量降低，严重者呼吸次数可减少至3～4次/min，出现不规则的周期性呼吸。特别是2岁以下婴幼儿，由于血脑屏障功能不全， *** 可直接进入中枢神经，表现岀对 *** 的极端敏感性，呼吸抑制往往是 *** 的中毒致死的主要原因。
⑥缩瞳 通过兴奋支配瞳孔的副交感神经引起瞳孔缩小。针尖样瞳孔为 *** 中毒最重要的特征。
⑦其他 *** 能直接兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心、呕吐。
（2）心血管系统在常用剂量下一般对心血管系统无明显作用，在某些人可引起直立性低血压，在大剂量应用下也可使卧位患者血压下降，更大剂量可出现心动过缓。这主要是由于体内组胺释放和抑制血管运动中枢所致。 *** 也可使颅内压增高，这是因为CO2在体内滞留引起脑血管扩张的结果。
（3）平滑肌 *** 对平滑肌有强大的兴奋作用，引起胃肠平滑肌短期的兴奋，使蠕动减弱，然后出现持久性抑制，平滑肌松弛， *** 括约张力增强，再有对中枢的抑制作用，使排便反射不敏感，因此易引起便秘。
治疗量的 *** 可使胆道平滑肌痉挛，奥狄括约肌收缩，胆道压力上升，患者可发生胆区不适，重者可诱发胆绞痛，因此胆绞痛患者不能单用本药，需与阿托品联合使用。
本品可以提高输尿管平滑肌的张力和收缩幅度，并可增加抗利尿素的分泌，使尿量显著减少，输尿管停止蠕动。本品又可使膀胱括约肌收缩，致使排尿困难，故应禁用于尿潴留的患者。
*** 在临床主要用于各种原因导致的中重度急性疼痛和慢性癌痛。其作用强大而持久，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤等。心肌梗死而血压尚正常者，应用 *** 不仅可以止痛，而且可使患者镇静，减轻心理负担。 *** 也可用作麻醉前给药。由于对平滑肌兴奋作用强，一般不单独用于内脏绞痛，常与阿托品共用， *** 虽然有止咳、止泻作用，但临床不直接使用，多用其制剂如阿片酊、复方樟脑酊等，足可获得满意的疗效。
*** 的另一用途为治疗心源性哮喘，本品可以缓解呼吸窘迫，降低外周血管的阻力，减轻心脏的前后负荷，改善心功能，有利于肺水肿的消除，也能解除患者的恐惧和不安，间接地减轻了患者的心脏负担。
【体内过程】 *** 口服易吸收，注射给药吸收更快，1h可达血药峰浓度，但口服吸收峰不及注射浓度高，所以口服效力差，但加大剂量可获得较为持久的镇痛效果。吸收后迅速离开血液，分布于实质器官，肾、肺、肝、脾等，肌肉中分布总量较多。 *** 的主要作用靶位在中枢神经系统，在成人中仅有少量通过血脑屏障，即使小量也可产生高效镇痛作用，可见 *** 与中枢的阿片受体有很强的亲和力。本品可通过胎盘进入胎儿体内，胎儿、新生儿、婴幼儿由于血脑屏障不健全，大量 *** 可进入中枢神经以致中毒，如新生儿窒息、呼吸抑制等。 *** 主要在肝内代谢，约有60％～70％在肝内与葡萄糖醛酸结合，10％脱甲基成为去甲 *** ，20％为游离型，多自尿中排出，少量经乳汁及胆汁排出。血浆蛋白结合率低。t1/2约为1～3h。
【用法与用量】
成人剂量：口服，皮 *** 射，5～10mg/次，必要时应用，极量20mg/次，60mg/d；静注，5～15mg/次（需重复用药时应换用短效镇痛药，以免苏醒延迟）。
小儿剂量：2岁以上使用，皮 *** 射，0.1～0.2mg/（kg·次）。必要时应用静注，0.5～1mg/（kg·次），一次使用，不得重复用药。
【耐受性与成瘾性】反复给予治疗量的 *** ，于2～3周后，其效力逐渐减弱形成耐受性，此后必须增加剂量才能有效。应用大剂量时，产生耐受性更快，形成耐受后增大给药剂量35倍而不致中毒。对镇痛、欣快症及呼吸抑制可形成明显耐受。对瞳孔缩小、抽搐及便秘不显示耐受性。耐受性的产生是由于组织对其敏感性下降而发生了适应的缘故。
成瘾也是由于长期反复使用镇痛药物而产生身体的依赖性，如果每4h给患者1次 *** ，24h内即可成瘾，若每3日给1次 *** ，1～2周内也可成瘾。成瘾患者要求经常用药，一旦停药则即发生戒断症状，出现精神萎靡，全身不适、流泪、流涕、呕吐、腹泻和失眠，甚至发生虚脱症状，常不择手段地获取 *** ，对社会造成极大的危害。为了避免成瘾，应严格控制 *** ，只限用于剧痛的短期给药。
成瘾是镇痛药所具有的共性，彼此有交叉成瘾性，即使经常不断地更换使用不同品种的镇痛药物，只要多次反复应用后，都可产生成瘾。因此，凡是可以使用非麻醉性镇痛药即能奏效的就尽量少用或不用麻醉性镇痛药。
【不良反应】不良反应常有恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆胶痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。
【注意事项】 *** 禁用于颅内高压、呼吸抑制、严重肺部疾患（如支气管哮喘、慢性栓塞性肺病、肺心病、肺气肿或痰液过多症等）、严重低血压、昏迷及休克的患者。艾迪生病、黏液水肿的患者皆对 *** 敏感应慎用。新生儿及婴幼儿对 *** 极其敏感，容易中毒。 *** 能通过胎盘或乳汁使胎儿或新生儿呼吸抑制，同时并能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，因此也禁用于临产妇女及哺乳期妇女。肝功能减退者忌用。治疗内脏绞痛（胆绞痛）时，需与阿托品配合使用。反复多次给予治疗量的 *** 可使患者成瘾，非在必需情况下，不轻易使用。 *** 中毒的主要症状为昏迷、瞳孔极度缩小如针尖状、呼吸抑制、发绀、血压下降，最后呼吸麻痹而死亡。
【药物相互作用】
（1）镇痛药和解痉药合用可以减轻内脏管腔内压，缓解痉挛，增强镇痛效果。
（2） *** 与吩噻嗪类、镇静催眠药、新斯的明、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、抗组胺药合用，可加剧并延长 *** 的呼吸抑制作用。
（3） *** 可增强香豆素类的抗凝血作用。
（4）可乐定可抑制蓝斑放电，故可缓解 *** 的戒断症状。
（5）与西咪替丁合用会引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。
【制剂规格】片剂：5mg，10mg；注射剂：5mg（0.5ml），10mg（1ml）。
硫酸 *** 控释片（Morphine Sulfate Modified-release Tablet）20mg，30mg。口服、直肠给药，1次/12h，70kg以下20mg/12h，70kg以上30mg/12h。整片吞服，不可嚼碎。
复方樟脑酊 Camphor Compound Tincture
（Paregoric）
含阿片酊5％。
【制剂规格】
成人剂量：口服，2～5ml/次，每日3～4次。
小儿剂量：口服，0.05～0.1ml/（kg·次）。
可待因 Codeine
【作用与用途】可待因也是阿片中一种生物碱，镇痛作用只及 *** 的1/12，增加剂量并不显著增加镇痛效力，可用作中等强度的镇痛剂，与非成瘾性镇痛药合用，可增强镇痛效果。本药的镇咳作用虽仅为 *** 的1/4，但因具有镇静作用，故被作为典型的中枢镇咳药用于临床。主要用于无痰性干咳，或因强烈咳嗽而引起的胸痛及胸膜炎患者，或因夜间咳嗽难以入睡者。一般不宜长期应用，以防成瘾。痰多的患者及婴幼儿也不宜服用，因不利于引流排痰。本品的不良反应如欣快症、成瘾性、呼吸抑制、便秘等，均较 *** 轻，偶有发生恶心、呕吐和眩晕，用药剂量过大时，可出现兴奋、烦躁和不安，小儿可发生惊厥。
【体内过程】可待因一般均为口服给药，吸收后在肝内代谢，一部分可脱去酚羟基处的甲基，转变为 *** ，此转化与镇痛作用有关，另一部分脱去N上的甲基，生成去甲可待因，还有一小部分两处甲基都被去掉而成为去甲 *** 。自尿中排出的有原型药物及上述三种代谢物的结合型或游离体。
【用法与用量】
（1）镇咳 成人剂量，口服或皮 *** 射，15～30mg/次，每日3次，极量100mg/次，250mg/d；小儿剂量，口服，1～1.5mg/（kg·d）。
（2）镇痛成人剂量，同镇咳剂量，也可以糖浆剂3～6ml/次，每日3次；小儿剂量，口服，0.5～1mg/（kg·次）。
【制剂规格】片剂：15mg，30mg；注射剂：15mg（1ml），30mg（2ml）；糖浆剂：含0.5％磷酸可待因。
氨酚待因 Paracetamol &.Codeine
【作用与用途】为对乙酰氨基酚和磷酸可待因的复合制剂，每片含对乙酰氨基酚500mg，磷酸可待因84mg。具有镇痛、解热、镇咳的作用。
【用法与用量】
成人剂量：口服，1片/次，每日3次，极量4片/d。
小儿剂量：7～12岁，0.5～1片/次，每日3次；7岁以下小儿不宜使用。
二、半合成阿片生物碱类
丁丙诺啡 Buprenorphine
（叔丁啡、布宁那芬、布诺啡、Buprenox）
【作用与用途】本品为半合成的二甲基 *** 衍生物，其镇痛作用强于 *** 50倍，但呼吸抑制、欣快症、缩瞳作用与 *** 相似，但成瘾性弱于 *** 。因在其分子结构中引入了阿片受体的激动基因与拮抗基因，故为一种激动-拮抗混合型的镇痛药，它可以诱导 *** 成瘾者的戒断症状，也可抑制 *** 的戒断症状。
临床用于癌痛、手术后或心肌梗死后的疼痛、脉管炎引起的肢痛以及内脏痛，也可用于 *** 中毒的解救。
【体内过程】本品口服吸收良好，但起效较 *** 慢，维持作用时间长，口服后2h可达血药浓度高峰，药效可维持1日。
【用法与用量】
成人剂量：肌注或缓慢静注，0.15～0.3mg/次，每日3～4次。
6岁以上小儿剂量：0.075～0.15mg/次。
【不良反应】有头昏、嗜睡、恶心、呕吐、出汗、呼吸抑制等。长期用药也可产生耐药性和成瘾，但戒断症状较轻。
【注意事项】有头部损伤及呼吸功能紊乱已接受中枢抑制药治疗者及高龄、虚弱者慎用；6岁以下小儿、孕妇、哺乳期妇女及轻微疼痛或疼痛原因未明者不宜使用。
【制剂规格】注射剂：0.15mg（1ml）（内含葡萄糖 50mg），0.3mg（1ml），0.6mg（2ml）；含片：0.2mg。
三、合成镇痛药
（一）苯哌啶类
哌替啶 Pethidine
（度冷丁、唛啶、地美露、Dolantin，Meperidine、Demerol）
【作用与用途】哌替啶系苯基哌啶的衍生物，为最常用的人工合成镇痛药。作用类似 *** ，但效力较弱，仅为 *** 作用强度的1/10，维持作用时间短，约有2～4h。在发挥镇痛作用的同时也有镇静、呼吸抑制和欣快症，但无镇咳作用。
本品药理作用：
（1）中枢神经系统 与 *** 使用相似，作用于受体而产生镇痛、镇静作用，其效力比 *** 弱，但对多种疼痛都有效。在中毒剂量下可致震颤、肌肉抽动、惊厥等中枢兴奋作用，这与 *** 的中毒症状不同。其呼吸抑制作用也较 *** 弱，维持时间短，肌注1h后达高峰浓度，2h后逐渐恢复，4h后仍可观察到呼吸次数较用药前减少。
哌替啶尚能兴奋延髓的催吐化学感受区，并能增加前庭器官的敏感性，所以用药后少数患者可岀现恶心、呕吐、眩晕。本品同样可以引起垂体释放抗利尿激素，使尿量减少。
（2）心血管系统 口服或肌注治疗量的哌替啶对心血管系统--般无不良反应，它所引起的眩晕或直立性低血压可在平卧后迅速消失。静脉注射可引起外周血管阻力降低，使周围血流量增加，这可能与降低血管运动中枢张力及体内组胺释放有关。由于乙酰胆碱释放可使心率加快，所以本品不宜作静脉推注。肌注除个别患者外，一般对心率无明显影响，由于疼痛的消除，紧张情绪的缓和，心率可稍减慢。此外由于呼吸抑制，体内CO2蓄积，导致血管扩张，血流量增加，结果脑脊液压力上升，因此有脑外伤和疑有颅内占位性病变的患者应禁用。
（3）平滑肌哌替啶对平滑肌的作用类似 *** ，它能短时提高括约肌的张力，并减少胃肠蠕动，由于作用时间短，不致引起便秘。对胆道括约肌的兴奋作用，可使胆道压力升高，但较 *** 作用弱。治疗量的哌替啶可减弱输尿管的蠕动，可能与抗利尿作用及减少肾小球滤过率（GFR）而引起尿量减少有关。对子宫平滑肌作用微弱，不改变子宫的节律收缩，不延迟产程，对产后子宫复原及出血的发生率无不良影响。
本品适应证有：
（1）镇痛 用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、分娩疼痛、内脏绞痛及晚期癌痛。用于内脏绞痛时应伍用阿托品，可使止痛效果更为显著。用于分娩镇痛时，须顾及对新生儿呼吸的抑制，应于娩出前2～4h使用。哌替啶的镇痛作用虽较 *** 作用弱，但由于哌替啶在各方面的不良反应（如呼吸抑制作用、平滑肌痉挛作用及成瘾作用等）都较 *** 弱，口服用药又方便有效，因此在临床上经常替代 *** 使用。
（2）麻醉前用药手术前30～60min给药，可使患者安静，消除紧张和不安，减少 *** 的用量和缩短诱导期。其缺点为抑制呼吸，降低血压，故有报道麻醉前给药不优于巴比妥类催眠药。
（3）人工冬眠 常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂，用于某些危急患者，使机体处于一种保护性抑制状态，得以度过危险的缺氧缺能阶段，用于严重的创伤和感染、中枢性高热、高热惊厥、甲状腺危象和妊娠毒血症等。氯丙嗪、异丙嗪两药皆可加强哌替啶的镇痛、镇静、呼吸抑制和血管扩张作用。用后可致血压下降、心动过速。老年患者应慎用，2岁以下幼儿在人工冬眠时不宜加入哌替啶。
（4）心源性哮喘本药因有抑制呼吸的作用，此作用正适于心源性哮喘的对症治疗。
【体内过程】口服或注射给药均可吸收，一次口服血药浓度在1～2h内达峰值。注射吸收迅速，起效快，临床常用注射给药。血浆蛋白结合率约为40％。在肝内代谢成哌替啶酸和去甲哌替啶，然后以结合型或游离型从尿中排出。本药可通过胎盘，也有少量经胆汁排泄。t1/2约为3h，肝功能不良时可延长。去甲哌替啶有中枢兴奋使用，因此会由于给药途径的不同及代谢的快慢，中毒患者可出现抑制或兴奋现象。
【用法与用量】
成人剂量：口服，50～100mg/次，每日3次，极量200mg/次，600mg/d；皮下、肌内注射，25～100mg/次，必要时每4h一次，极量150mg/次，600mg/do
小儿剂量：口服、肌注，0.5～1mg/（kg·次），每日3次。
【不良反应】治疗剂量可出现轻度眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。长期反复使用也可成瘾及产生耐受性。过量中毒时，可产生昏迷、呼吸抑制，或引起兴奋症状，这是因为其代谢物去甲哌替啶在体内蓄积所致。偶尔可发生阿托品样中毒症状如瞳孔散大、心率加快、兴奋、谵妄，甚至惊厥，然后转入抑制。此中毒症状可用烯丙 *** 或纳洛酮解救呼吸抑制，对兴奋症状需用巴比妥类药物解除。
【注意事项】
（1）对反复发作的慢性疼痛及一般性的疼痛不宜使用。
（2）诊断未明的急性疼痛，如急腹症，不应轻率地使用，以免掩盖病情，延误诊断。
（3）有颅脑损害、颅内占位病变及颅内高压的患者勿用。
（4）有慢性阻塞性肺部疾患、肺功能受损及支气管哮喘的患者禁用。
（5）分娩前2～4h内不宜使用。
（6）2岁以下幼儿及高龄患者不宜使用。
（7）肝功能受损及甲状腺功能低下者禁用。
【药物相互作用】本药与单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）不应同用，因后者可阻止本药在肝内的去甲基化过程和去甲哌替淀的水解过程，而引起毒性反应，如兴奋、谵妄、高热、抽搐、呼吸抑制及发绀。吩噻嗪类及三环类抗抑郁药与哌替啶同时注射，可加强呼吸抑制作用，其中氯丙嗪尚能起延长呼吸抑制和扩张血管作用，安定类药物却无此作用。本药与巴比妥类合用亦可使呼吸抑制和催眠作用增强。
【制剂规格】片剂：25mg，50mg；注射剂：50mg（lml），100mg（2ml）。
苯噻啶 Pizotifen
（新度美安、Pizotyline）
【作用与用途】本品为5-羟色胺拮抗剂，并有很强的抗组胺和较弱的抗乙酰胆碱作用。主要用于治疗偏头痛，能减轻症状和发病次数，但对急性发作无即刻缓解效应。也可用于红斑性肢痛、血管神经性水肿、慢性荨麻疹及房性或室性早搏等。
【用法与用量】
成人剂量：口服，0.5～1mg/次，1～3次/d，为减轻嗜睡不良反应，可采用逐渐增量服法即：在第1～3日，每晚1片；第4～6日，每日中午及晚上各1片；第7日起每日早、午、晚各1片，如病情控制，可酌情递减至每周1片维持剂量。对房性或室性早搏患者，剂量为每日3次，每次1片。
小儿剂量：7岁以上0.25～0.5mg/次，1～3次/d。逐增给药次数，参考成人用法。早搏10μg/（kg·次），1～3次/d。如病情控制，酌情递减剂量至10μg/（kg·周）。
【不良反应】常见头昏、口干、嗜睡。嗜睡常见于开始服药的1～2周内，继续服药可逐渐减轻或消失。
【注意事项】长期用药应注意血常规变化。禁用于青光眼、前列腺肥大患者及孕妇。
【制剂规格】片剂：0.5mg。
美普他酚 Maptazinol
（甲氮草酚、消痛定、Meptid）
【作用与用途】化学结构与 *** 相似，是 *** μ受体激动剂，又是μ受体拮抗剂。为强效镇痛剂，对呼吸抑制作用弱，本品作用不易被纳洛酮拮抗。主要用于中等度疼痛，外伤、术后、产科疼痛及胃溃疡。
【体内过程】口服、肌内注射及直肠给药吸收迅速。口服有首关效应，血浆蛋白结合率为27％。可通过胎盘，并能从胎儿体内清除。
【用法与用量】
成人剂量：肌内注射，75～100mg/次，1次/2～4h； 口服，200mg/次，1次/4h；静脉注射，50～100mg/次，1次/2～4h，需缓慢注入。
小儿剂量：肌内注射，1.5～2mg/（kg·次），1次/2～4h； 口服，4m/（kg·次），1次/4h；静脉注射，1～2mg/（kg·次），每2～4h一次，需缓慢注入。
【不良反应】呼吸抑制发生率较低，但剂量过大可致呼吸抑制，纳洛酮可对抗呼吸抑制。
【注意事项】禁与碱性药物混合使用。禁用于孕妇及哺乳期妇女。肝、肾功能不良患者慎用。
【制剂规格】片剂：200mg；注射剂：100mg（1ml）。
阿法罗定 Alphaprodine
（安那度、安依痛、Anadol、α- Prodine）
本品为人工合成苯哌啶类阿片受体激动剂，镇痛作用比 *** 迅速，但作用时间短，镇痛效果不及哌替啶，呼吸抑制作用轻微。皮 *** 射5min即见效，可维持效力2h。本品易透过胎盘，适用于短时止痛的情况，如小手术后的止痛，又可与阿托品合用于胃肠道、泌尿道平滑肌痉挛性疼痛。常见不良反应有眩晕、乏力、多汗等，因有成瘾性不宜多用，分娩时慎用，因可引起胎儿窒息。
【用法与用量】
成人剂量：皮 *** 射，10～20mg/次，必要时每日1～2次；静脉注射，20mg/次。极量：30mg/次，60mg/d。
小儿剂量：皮 *** 射，0.2～0.4mg/（kg·次）。
【制剂规格】注射剂：10mg（1ml），20mg（1ml），40mg（1ml）。
芬太尼 Fentanyl
【作用与用途】本品为人工合成的苯哌啶类阿片受体激动剂，其药理作用与 *** 相似，但镇痛作用较之强80倍，并具有药效快、持续时间短、不释放组胺，对心血管功能影响小的特点。适用于短时的强效止痛，如胃镜、气管内插管、泌尿系统的检查和处理，外科手术前、手术中和手术后的各种剧烈疼痛镇痛。也可用作麻醉辅助药与全身 *** 和局部麻醉合用，起麻醉协同效果，减少 *** 的用量。
【体内过程】肌内注射本品0.1mg，止痛作用于7～8min发生，维持效力1～2h，易透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布至脂肪、肌肉等组织。注射后20～90min血药浓度可岀现第2个较低的峰值。反复注射可产生蓄积，使作用时间延长。主要在肝内失活，代谢物随尿及胆汁排出，仅有8％的原型药物从尿甲排泄。
【用法与用量】
成人剂量：镇痛肌注，0.05～0.1mg/次；麻醉前给药，0.05～0.1mg/次，于手术前30～60min给予；诱导麻醉，静注0.05～0.1mg/次，每隔2～3min重复注射，直至达到手术要求。危重患者剂量应减半，维持麻醉，当患者苏醒时，静注或肌注0.025～0.05mg。
小儿剂量：静滴，体外循环心脏手术5μg/kg，维持量每隔30～60min给初始剂量的一半，或用连续滴注1～2μg（kg·h），24h总量以20～40μg/kg为度；局麻镇痛不全时可作辅助用药，肌注，2μg/（kg·次）。
小儿术后镇痛2日用药，剂量为：5～10μg/（kg·d）加入0.9％氯化钠注射液100ml中以2ml/h速度镇痛泵恒速输注，为预防药物引起的恶心、呕吐症状可在液体中加入恩丹西酮0.1mg/（kg·d）。
【不良反应】
（1）一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等，偶有肌肉抽搐。
（2）严重不良反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓。如不及时治疗可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。
（3）静脉注射可产生胸壁肌肉强直，故仅在作为麻醉辅助用药时，才用静脉给药法。静脉注射速度过快可出现呼吸抑制，肌肉强直，心动过缓。肌内注射时，呼吸抑制不明显。
【注意事项】本品具有微弱的拟胆碱作用，患有心律失常者慎用。有支气管哮喘、呼吸抑制倾向、脑部肿瘤者，头部外伤所致昏迷者及孕妇、分娩妇及2岁以下幼儿应禁用。对重症肌无力的患者应慎用。本品有弱成瘾性，用药时应警惕。
本品药液有一定的 *** 性，不得误入气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。
【药物相互作用】与中枢抑制药如巴比妥类、安定剂、抗精神病药、麻醉剂联用，可增强镇痛效果，剂量应适当减少1/4～1/3。与单胺氧化酶抑制药苯二肼、帕吉林合用可加强本品的呼吸抑制作用，不得一起使用。一旦出现呼吸抑制，肌肉强直可用肌松药或纳洛酮对抗。
【制剂规格】注射剂：0.1mg（2ml）。
阿芬太尼 Alfentanil
【作用与用途】本品化学结构与芬太尼类似，为静脉注射用速效、强效麻醉性镇痛药。具有起效快（比芬太尼快4倍）、作用时间短（为芬太尼的1/3）。镇痛作用比芬太尼弱（约弱1/4）的特点。注射后1min镇痛作用最大，对呼吸频率和经肺泡供氧的抑制作用一般仅持续数分钟。可使瞳孔缩小，有时出现肌肉强直（特别是胸部肌肉）和欣 *** 。开始可出现心动过缓，且平均动脉压略下降，在体内无蓄积，苏醒快。本品是麻醉时用的强效镇痛药，用于长时间手术的维持麻醉及短时麻醉，并为心脏冠状动脉血管旁路术的静脉全麻药的首选药物。
【体内过程】一次静脉注射后，1min即达最高效应，随后迅速向各组织分布，主要分布于供血良好的区域，其中以肝、肾和肺的浓度最高，药物在体液中的浓度平均为血药浓度的1/9，分布容积（Vd）为0.4～1L/kg。本品最佳血药浓度大致为0.4μg/ml，亦可由于个体差异与合并用药有所变动。血浆蛋白结合率为92％。t1/2约为90min，本品在肝内迅速降解成无活性代谢物，其中3/4经尿，1/4随粪排出。
【用法与用量】
（1）中、长时手术静脉注射 首次剂量根据预期手术时间确定。手术时间为10～30min、30～60min及超过60min，则相应剂量为20～40μg/kg、40～80μg/kg及80～150μg/kg（当剂量超过120μg/kg时，可引起睡眠和痛觉消失）。随后改为连续滴注（kg·min）维持麻醉，以便在长时间手术过程中很好地掌握住麻醉深度。
（2）短时手术（10min内完成） 静脉注射7～15μg/kg，缓慢注入此剂量后，多数患者能维持自主呼吸，必要时应进行辅助呼吸。若手术超过10min，可每隔10～15min，或根据需要给药
【不良反应】本品与其他麻醉镇痛药一样具有呼吸抑制或窒息作用，并与剂量大小相关。必要时可用阿片受体拮抗药使之缓解，在诱导麻醉阶段可引起肌强直，可于麻醉前服用 *** 或使用肌肉松弛药预防。本药可引起心动过缓，可于麻醉前给予阿托品预防，术后可能出现一过性恶心、呕吐，但为时很短。
【注意事项】2岁以下婴幼儿禁止使用；老年人或肝功能不良的患者应减小剂量（或小剂量反复使用，或静脉滴注控制用量），肾功能不全者无需调整剂量。维持麻醉时岀现严重低血压时，应考虑到血容量下降，需及时输液纠正。为了避免术后呼吸抑制，须于手术结束前10min停止给药。
【药物相互作用】中枢抑制药可增强本药的镇痛作用，凡麻醉前使用过镇静安眠药者，再用本品时应减量。单胺氧化酶抑制剂可使本药呼吸抑制作用加强，应避免合用。烯丙 *** 和纳洛酮为其拮抗剂，可用于呼吸深度抑制的解救，胸部肌肉僵硬时，应静注肌松药缓解。
【制剂规格】盐酸阿芬太尼注射液：1mg（1ml）。
舒芬太尼Sufentanil
【作用与用途】舒芬太尼是合成的强阿片类镇痛药，也是特异性A受体激动剂。是芬太尼的N-4-«吩基衍生物，但其脂溶性更强，与阿片受体的亲和力比芬太尼强7～10倍。可高选择性地与μ.受体结合，更易透过血脑屏障；与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而（Vd）比芬太尼小。作为维持全身麻醉的镇痛药，舒芬太尼的麻醉镇痛效力比芬太尼强，约为芬太尼的5～10倍，作用持续时间约为其2倍。舒芬太尼的镇痛作用最强，心血管状态更稳定，更适用于心血管手术麻醉，安全范围大。
可作为小儿术后镇痛2日用药：剂量为1～1.5μg（kg·d）加入0.9％氯化钠注射液100ml中以2ml/h速度镇痛泵恒速输注，为预防药物引起的恶心、呕吐症状可在液体中加入恩丹西酮0.1mg/（kg·d）。
用于麻醉，可用于心脏手术，能防止术中出现高血压和心动过速。另可用作维持需气管插管和机械通气患者全身麻醉的辅助用药。用于分娩镇痛，可与布比卡因或0.2％的罗哌卡因合用，采用硬膜外给药。
【体内过程】单剂静脉给药用于麻醉的起效时间为1～3min，血药浓度达峰时间（tmax）为20min，持续36min左右。总蛋白结合率为93％，具有亲脂性，能迅速而广泛地分布于机体各组织。在町脏和小肠代谢。
【用法与用量】
（1）静脉给药 根据患者对初始剂量的反应、生命体征的变化（提示对手术的应激反应或麻醉程度减轻）以及预期剩余手术时间，可追加维持剂量，但应个体化。
（2）需气管插管和机械通气的全身麻醉 总剂量为1μg/kg，与氧化亚氮/氧气同时给药。维持剂量为10～25μg。
（3）大手术麻醉 总剂量为2～8μg/kg，与氧化亚氮/氧气同时给药。维持剂量为10～50μg。
（4）麻醉诱导及维持 总剂量为8～30μg/kg，吸入纯氧，与肌松药同时给药。维持剂量为0.5～10μg/kg。在冠状动脉手术中常用的诱导剂量为15μg/kg，2min内输入。
（5）硬膜外给药用于分娩镇痛 舒芬太尼10～15μg与0.125％布比卡因10ml（可合用肾上腺素），硬膜外给药，按此剂量可重复2次直至分娩，但间隔时间不应低于1h。也可先硬膜外注射含舒芬太尼（0.5μg/ml）、布比卡因（0.625μg/ml）和肾上腺素（1.25μg/ml）的注射液以8ml/h的速率在整个分娩过程中持续输注。
（6）小儿静脉给药诱导和维持心血管外科手术中的麻醉状态，对12岁以下小儿，推荐剂量为10～25μg/kg，同时吸入纯氧。根据患者对初始剂量的反应及生命体征的变化，麻醉维持时可追加25～50μg。对健康新生儿，用药时应相应减量。
【不良反应】
（1）眩晕、嗜睡、恶心、呕吐及喉痉挛，心血管系统3％～9％的患者出现心动过缓、高血压或低血压。0.3％～1％的患者发生心律失常和心动过速。另有心脏停搏的报道。
（2）可见呼吸暂停、呼吸抑制。小剂量常引起小儿剧烈咳嗽。
（3）有出现过敏反应的报道，可出现瞳孔缩小。
【注意事项】
（1）禁忌证 对舒芬太尼、芬太尼或其他阿片类药过敏者。
（2）慎用 昏迷、头部损伤、肿瘤或颅内压升高的患者；正使用中枢神经系统抑制药的患者；肺部疾病（如哮喘、慢性阻塞性肺疾病）患者、呼吸抑制者；急性肝卟啉病患者；低血容量、低血压患者；肥胖患者、体虚患者；肝、肾功能不全者；老年患者。
（3）尚缺乏2岁以下小儿用药的安全性及有效性资料。
（4）因舒芬太尼可引起新生儿呼吸抑制，在分娩期间结扎脐带之前，不能静脉给予舒芬太尼。
【药物相互作用】
（1）与巴比妥类、苯二氮䓬类等作用于中枢的肌松药以及其他阿片类 *** 合用，中枢神经系统和呼吸系统的抑制作用增加。
（2）阿片受体激动药或阿片受体拮抗药可与舒芬太尼竞争结合阿片受体，可能导致戒断综合征迅速发生。对可能对苏芬太尼依赖的患者，应谨慎给予阿片类拮抗药，须先低于常规剂量给药，并逐步调整剂量。但禁止舒芬太尼与纳洛酮（阿片类拮抗剂）合用。
（3）合用高剂量的舒芬太尼和高浓度的氧化亚氮可导致血压降低、心率减慢以及心排出量降低。
【给药说明】
（1）禁止与单胺氧化酶抑制药合用。
（2）对脑血流量减少的患者，应避免快速静脉推注给药。
（3）用药过量的症状主要表现为呼吸抑制，个别敏感者可出现呼吸过缓甚至呼吸暂停。
（4）用药过量的处理①出现换气不足或呼吸暂停时，应供氧、辅助呼吸或控制呼吸。纳洛酮是特异性拮抗药，可用于逆转呼吸抑制，需要时可重复使用。②如发生肌肉僵直，可给予肌松药或控制呼吸。③应监护患者，以保持体温恒定，维持体液平衡。④可适当扩容，以治疗严重或长期的低血容量导致的低血压。
【制剂规格】枸橼酸舒芬太尼注射液：50μg（1ml），250（5ml）。
瑞芬太尼 Remifentanyl
【作用与用途】瑞芬太尼是芬太尼家族的最新成员，属阿片μ受体激动剂。是目前理想的麻醉性镇痛药。镇痛作用强。注射后起效迅速，血脑平衡时间仅1min。药效消失快，无残留镇痛作用，是超短效阿片类药。表现出典型的阿片样药理效应。无术后呼吸抑制问题，停药后没有术后镇痛作用。
是下列特殊人群的首选药物：小儿；肝肾功能不全；抗胆碱酯酶缺陷患者；肥胖患者（按标准体重给药）。临床上瑞芬太尼镇痛作用与芬太尼相似或略强于芬太尼，为阿芬太尼的15～30倍。盐酸瑞芬太尼主要用于平衡麻醉，辅助全身麻醉诱导和麻醉维持。
【体内过程】其结构特点是在芬太尼的N-乙酰基的侧链上结合了一个不稳定的甲酯链，使其容易被血浆、红细胞和其他间质组织和酯酶分解。瑞芬太尼在体内无蓄积，持续注射或重复用药，即使长时间输注后t1/2恒定（3～5min）与持续给药时间无关。其代谢率不受体重、性别或年龄的影响，也不依赖于肝肾功能。即使在严重肝硬化患者，其体内过程与健康人相比无显著差别。其作用消失快，停药后5～10min作用消失，主要是代谢清除快，而与再分布无关。其阿片样作用不需要药物逆转，故能克服许多芬太尼和阿芬太尼相关的不良反应。
【用法与用量】瑞芬太尼只能用于静脉给药。可使用静脉推注或使用微量泵、输液泵、靶控输注也是理想的给药方式。特别适用于静脉持续输注。小儿麻醉诱导剂量：1～2μg/kg；麻醉维持剂量：0.2～0.3μg/（kg·min）。
【不良反应】具有μ阿片受体类药物的典型不良反应，主要有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直。其不良反应在停药或降低输注速度后几分钟内即可消失。
【注意事项】
（1）盐酸瑞芬太尼为国家特殊管理的 *** 品，务必严格遵守国家对 *** 品的管理条例。
（2）盐酸瑞芬太尼主要用于全身麻醉，但不推荐单独使用。
（3）盐酸瑞芬太尼禁止硬膜外或鞘内给药。
（4）盐酸瑞芬太尼可引起呼吸抑制和窒息，需在监测呼吸和心血管功能及辅助设施齐备和情况下给药。若出现呼吸抑制，通常可将输注速度降低50％，或暂时停药，并进行辅助呼吸。
（5）本品不能单独用于麻醉诱导，因不能确保使意识丧失。在瑞芬太尼泵注过程中应注意维持足够的肌肉松弛程度。在肌肉松弛程度不足的情况下，可能因为肌肉强直而使胸壁顺应性降低，气道阻力增加。
（6）部分患儿在麻醉恢复期出现原因不明的烦躁、肌张力增高、寒战等。对预知术后有疼痛的患者，在终止本药给药前需给予适宜的、足够的替代镇痛药。可用芬太尼0.5～1μg/kg和丙泊酚0.5～1mg/kg处理。小儿清醒后上述症状完全消失。
（7）用药过量的处理 ①若出现药物过量或怀疑过量，应立即停药，开放气道，吸氧并维持正常的心血管功能。②若呼吸抑制与肌肉强直有关，需给予神经肌肉阻断药或阿片“受体拮抗药，并辅助呼吸。③出现低血压可采用输液、给予升压药或采取其他辅助方法。④阿片受体拮抗药（如纳洛酮）为盐酸瑞芬太尼过量中毒的特异性解毒剂，用于处置严重呼吸抑制或肌肉强直。
【药物相互作用】瑞芬太尼的起效快于芬太尼，因此可以缩短麻醉诱导时间，其与肌松药琥珀胆碱、罗库溴铵和静脉 *** 丙泊酚联合使用时，此特点尤为突出。当瑞芬太尼与吸入 *** 配伍使用时，由于吸入 *** 具备一定的镇痛作用，瑞芬太尼的维持剂量可选择正常偏低剂量。当瑞芬太尼与丙泊酚配伍使用时，瑞芬太尼的维持剂量可选择正常偏高剂量。瑞芬太尼可明显降低静脉或吸入麻醉需要量，据临床观察与硫喷妥钠、丙泊酚、异氟烷和咪达唑仑联合用药使用药量减少25％。当瑞芬太尼以0.4～0.5μg/（kg·min）输注时吸入 *** 的最低有效浓度（MAC）下降近50％。
【制剂规格】注射用盐酸瑞芬太尼：1mg，2mg，5mg。
（二）二苯甲烷类
*** Methadone
（美散痛）
*** 为人工合成二苯甲烷镇痛药，本品有左旋体及右旋体两种旋光异构体，左旋体的效力比右旋体强8～50倍，临床用其消旋体。
【作用与用途】 *** 为μ受体激动剂，镇痛作用强于哌替啶。其突出特点是起效慢，维持作用时间长，可达4～6h，反复用药可有明显的镇静作用，呼吸抑制、缩瞳、镇咳作用与 *** 相似，对平滑肌兴奋而致痉挛的作用（如胆道痉挛）和便秘作用都较 *** 弱，久用可引起耐受性及成瘾，但较 *** 轻。用于创伤、癌症剧痛及外科手术后镇痛，亦可用于治疗阿片类镇痛药引起的戒断症状。
【体内过程】本品口服吸收良好，服药后30min左右起效，4h达血药浓度峰值。吸收后很快分布至各组织中，如肺、肝、肾及脾，只有小部分进入脑中。皮下或肌内注射1～2h脑中达最高浓度，脑中浓度与发挥效力的强弱和维持作用时间的长短直接有关。 *** 可与组织细胞及蛋白质牢固结合，血浆蛋白结合率为90％，反复投药可发生蓄积作用。即使停药后，由于结合的 *** 释放缓慢，故血浆药物浓度仍可保持较长时间的低水平，一次用药的t1/2为1～1.5日，本药在肝中代谢，主要代谢物为N-脱甲基 *** 及环化吡咯烷由尿排泄，酸化尿液可增其排泄，少量原型药物从胆汁排泄。
【用法与用量】
成人剂量：口服，5～10mg/次，每日3次，极量为10mg/次，20mg/d；皮下、肌内注射，2.5～5mg/次。
小儿剂量：口服，0.1～0.2mg/（kg·次），每日3～4次；皮下、肌内注射，0.05～0.1mg/（kg·次）。
【不良反应】一般不良反应有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡、便秘、直立性低血压及性功能减退等。呼吸抑制作用维持时间长。少数患者用量过大时可引起失明、下肢瘫痪。
【注意事项】幼儿及妇女妊娠、分娩期禁用。因其能促进组胺释放，故不作静脉注射，也不用作麻醉前及麻醉中给药。久用易成瘾，应予警惕。
【制剂规格】盐酸 *** 片剂：2.5mg，7.5mg，10mg；注射剂：5mg（1ml），7.5mg（2ml）。
（三） *** 烷类
布托啡诺 Butorphano
（环甲二羟吗喃）
本品为人工合成系 *** 烷类镇痛药，主要作用于κ3及σ受体，对受体还有拮抗作用，属激动-拮抗混合型镇痛药。临床上适用于急性疼痛。不良反应有眩晕、软弱、出汗及恶心。在镇痛剂量时可使肺动脉压增高，心肌耗氧增加，因此不宜于心肌梗死患者使用。成人常用剂量肌注1～4mg/次，静注0.5～2mg/次。2岁以上小儿肌注20～80μg/（kg·次），静注10～40μg/（kg·次），肌注10min起效，30～60min达高峰，维持效力约3～4h。注射剂：1mg（1ml）2mg（1ml）。
（四）苯并 *** 烷类
喷他佐辛 pentazocine
（镇痛辛、戊唑星、Talwin）
本品为人工合成苯并 *** 烷类衍生物，其哌啶环中N位上甲基为异戊烯基所取代，因此本品即有阿片受体激动剂的效应，又有弱的拮抗作用，故又称阿片受体激动-拮抗药。它激动κ受体及σ受体，而对μ受体有较弱的拮抗作用。
【作用与用途】镇痛作用较 *** 弱为其效力的1/3，而呼吸抑制作用却为 *** 的1/2。增加剂量后，镇痛作用增强，但抑制呼吸的作用并不按比例增加。收缩胆道括约肌的作用也较弱。它与 *** 相反可使血压上升，心率加快。由于它有拮抗N受体的作用，本身成瘾性小为其优点，但连续应用1年以上者仍能成瘾。临床用于各种慢性剧烈疼痛，如烧伤、创伤、术后疼痛及内脏急慢性疼痛。
【体内过程】口服及注射均易吸收，口服1h显效，作用持续5h。肌内注射15min达血药峰浓度，此时发挥显著的镇痛效果，t1/2为2h左右。本品主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合，随尿排出，24h可排出给药量的60％。本药也可通过胎盘到达胎儿，但较哌替啶通过量小。
【用法与用量】
成人剂量：口服，25～50mg/次，必要时每3～4h一次；肌注，30mg/次。
小儿剂量：口服，0.5～1mg/（kg·次）；肌注，0.5mg/（kg·次）。
【不良反应】不良反应有眩晕、恶心、出汗、大量可引起呼吸抑制，血压上升，心率加快，有时可引起焦虑、噩梦、幻想、幻觉。对 *** 有耐受者，本品可减弱 *** 的镇痛效果，并可使成瘾者产生戒断症状，其呼吸抑制毒性可被纳洛酮对抗，而烯丙 *** 则无效。
【制剂规格】片剂：25mg，50mg；注射剂：15mg（1ml），30mg（1ml）。
（五）其他合成镇痛药
曲马朵 Tramadole
（曲马多、Tramal）
【作用与途径】本品为人工合成的环己醇类阿片受体激动剂，对痛觉和情绪反应均有抑制作用。止咳作用为可待因的1/2。但无呼吸抑制、便秘及心血管系统副作用，不产生耐受性、依赖性和欣快症或作用很弱。临床用于癌症疼痛，退行性关节炎病引起的疼痛、神经痛、手术及诊断性手术引起的中、重度疼痛。
【体内过程】口服本药约2h达血药峰浓度。生物利用度为70％，首关效应微弱，为6h，在肝内代谢后的产物几乎完全由肾脏排出。
【用法与用量】
成人剂量：口服、肌注，50～100mg/次，每日2～4次，必要时应用，极量为400mg/d。
小儿剂量：口服，1.5～2mg/（kg·次），必要时可重复使用1次，但不超过8mg/（kg·d）；肌注，1～2mg/（kg·次）。
【不良反应】有疲倦、口干、恶心、呕吐，偶有头晕、心悸和出汗。
【药物相互作用】本品可与抗痉剂、复苏剂、抗抑郁剂、止吐剂和抗炎剂等合并使用。但是切不可与中枢抑制剂、单胺氧化酶抑制剂伍用，也不用于孕妇、哺乳期妇女、急性中毒的患者及对 *** 过敏的患者。
【制剂规格】胶囊剂：50mg； 口服滴剂：100mg（1ml）；注射剂：50mg（2ml），100mg（2ml）；栓剂：100mg。
氟吡汀 Flupirtina
（Katadolon）
【作用与用途】强镇痛剂，其镇痛作用较 *** 稍弱。用于术后、外伤、烧伤所致的疼痛。
【体内过程】口服吸收好，20～30min起效，生物利用度为70％。为8～11h。主要由肾脏排泄。
【用法与用量】
成人剂量：口服，100mg/次，3～4次/d，严重疼痛，200mg/次，3次/d；栓剂，1粒/次，3～4次/d，严重疼痛，1粒/次，6次/d，用药不超过8日。小儿剂量：口服，2m/（kg·次），3～4次/<1，严重疼痛，4mg/（kg·次），3次/d；栓剂，6～12岁，半粒/次，3～4次/d，12岁以上1粒/次，3～4次/d，严重疼痛，6次/d，用药不宜超过8日。
【不良反应】常见疲乏、头晕、恶心、胃部不适、便秘、腹泻、出汗、口干，氨基转移酶升高，视觉障碍。
【注意事项】禁用于孕妇，哺乳期妇女、低蛋白血症、肝性脑病、胆汁淤积者。
【制剂规格】胶囊剂：100mg；栓剂：150mg。
布桂嗪 Bucinnazine
（强痛定、Fortanodyn）
【作用与用途】为人工合成麻醉性镇痛药，镇痛作用为 *** 的1/3，显效快，为速效镇痛药。对皮肤、黏膜和运动器官的疼痛有明显的抑制作用，对内脏器官的疼痛亦有明显效果。适用于神经痛（如偏头痛、三叉神经痛）、炎症及外伤性疼痛、关节痛、痛经、癌症疼痛等。
【用法与用量】
成人剂量：口服，60mg/次，每日3次；皮 *** 射，50～100mg/次，1～2次/d。
小儿剂量：口服、皮 *** 射，1mg/（kg·次）。
【不良反应】连续用药可致耐受性和成瘾，不要滥用。偶有恶心、头晕、困倦等不良反应，停药后即消失。
【制剂规格】片剂：30mg，60mg；注射剂：50mg（2ml），100mg（2ml）。
奈福泮 Nefopam
（蔡福潘、平痛定、镇痛醚、平痛新、Acupan、Fenazoxine、Bezoxazocine）
【作用与用途】本品为非麻醉性镇痛药，小剂量镇痛效果与阿司匹林或喷他佐辛相当，中剂量镇痛强度同可待因，但无镇静作用及对呼吸系统和循环系统的抑制作用。有轻度解热作用和肌肉松弛作用。适用于手术后止痛、癌痛、外伤性疼痛和内脏平滑肌绞痛，也可作为局部 *** 的辅助用药。
【体内过程】口服吸收迅速（1～3h），肌注为1.5h达血药峰浓度，血浆蛋白结合率为71％～76％，主要在肝内代谢后经肾排出。尿中含原型药物不足5％，t1/2为3～8h。
【用法与用量】
成人剂量：口服，20～60mg/次，每日3次；肌注或缓慢静注，20mg/次。必要时每3～4h一次。小儿剂量：口服，0.4～1.2mg/（kg·次）；肌注或缓慢静注，0.4mg/（kg•次）。
【不良反应】嗜睡、恶心、口干、出汗、头晕、头痛、欣 *** 。过量可引起兴奋，可用 *** 对抗。
【注意事项】有心血管疾病或惊厥者禁用，严重肝肾功能不全者慎用。
【制剂规格】片剂、胶囊剂：20mg；注射剂：20mg（1ml），20mg（2ml）。
二氢埃托菲 Dihydroetorphine
【作用与用途】本品为阿片受体激动剂，是一种高效镇痛药。镇痛作用强于 *** ，安全系数比 *** 大，身体依赖性和精神依赖性均比 *** 轻。本品与 *** 、哌替啶之间无交叉耐受现象，对 *** 或哌替啶已经耐受的患者，用本品仍有镇痛效应，但部分患者可因个体差异对本品也可耐受。呼吸抑制作用相对比 *** 轻。口服用药无效，舌下或注射用药产生作用快。常用于晚期癌痛、外伤、手术、急腹症、痛经等各种剧烈疼痛，包括使用 *** 、哌替啶无效的患者。
【用法与用量】
成人剂量：舌下含化，20～40μg/次，经10～15min疼痛可明显减轻，必要时每3～4h重复用药一次，极量为60μg/次，180μg/d，连续用药不超过1周，长期用药产生耐受性时，可视需要增加剂量，最大极量可用至100μg/次，400μg/d；静滴，0.1～0.2μg/（kg·h）。
小儿剂量：舌下含化，0.5～1μg/kg·次），极量为1.5μg/（kg·次）。
【不良反应】轻微，偶有头晕、恶心、乏力、出汗等，无便秘作用，超剂量使用可引起急性中毒，主要表现为呼吸抑制、昏迷。当呼吸频率小于每分钟10次时，应用 *** 纠正。遇有呼吸暂停可用人工呼吸加压给氧，并肌注或静注纳洛酮或烯丙 *** 拮抗。
【注意事项】有脑外伤神志不清或肺功能不全者禁用。一般性疼痛不宜使用本品，以免不良反应。肝肾功能不全者慎用本品，或酌减剂量。本药只能口含或注射使用，吞服后会影响止痛效果，超大剂量用药应在医师监督指导下进行。本品属于 *** 第二类管理。
【制剂规格】片剂（舌下含）：20μg，40μg；注射剂：20μg（1ml）。
四、中药
四氢帕马丁 L-Tetrahydropalmatine
（罗通定、颅通定、左旋四氢巴马汀、Rotundine）
【作用与用途】本品系延胡索乙素的左旋体，为延胡索中含有的一种镇痛有效成分，我国草药金不换中也含有这种左旋体，含量约0.8％。其镇痛作用虽不及哌替啶，但比解热镇痛药强，作用时间可维持2～5h，对慢性钝痛及内脏痛效果好，对外伤、手术后疼痛及晚期癌痛效果差。久用无成瘾性，有镇静催眠作用。适用于胃肠道和肝胆系统等内科疼痛所引起的钝痛和一般性头痛、脑震荡后头痛、痛性失眠、痉挛性咳嗽，也可用于月经痛、分娩止痛和分娩后子宫缩痛，对产程和胎儿均无影响。
【用法与用量】
成人剂量：口服，100～150mg/次，2～4次/d；皮 *** 射、肌内注射，60～100mg/次，每日2～4次。
小儿剂量：口服，2～3mg/（kg·次）；皮下、肌内注射，（kg·次），2～4次/d。
【不良反应】不良反应可有嗜睡、乏力、眩晕或恶心。大剂量可抑制呼吸中枢，偶尔发生锥体外系症状。久用可致耐受性。
【制剂规格】片剂：50mg；注射剂：60mg（2ml），100mg（2ml）。
麦角胺 Ergotamine
（贾乃金、Ergate、Ergo-tartrata）
【作用与用途】对脑血管平滑肌有直接收缩作用或激活血管壁的5-羟色胺受体，使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常，从而缓解头痛。主要用于治疗偏头痛，但不能预防和根治。与 *** 合用有协同作用，可提高疗效，减少不良反应，亦用于其他神经性头痛。
【用法与用量】
成人剂量：口服，1～2mg/次，3次/d，1周不超过10mg；皮 *** 射，0.25～0.5mg/次，2次/d，早期用药效果较好。小儿剂量：口服，0.02～0.04mg/（kg·次），3次/d；皮 *** 射，0.005～0.01mg/（kg·次）。
【不良反应】用量过大或皮 *** 射常有恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、肌无力甚至胸痛。
【注意事项】禁用于对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女、周围血管疾病、冠状动脉供血不足、心绞痛及肝肾功能不全的患者。
【制剂规格】片剂：0.5mg，1mg；注射剂：0.15mg（1ml），0.5mg（1ml）。
麦角胺 *** 片 Ergotamine and Caffeine Tablet
（麦咖片）
每片含重酒石酸麦角胺1mg、 *** 100mg。剂量参见麦角胺。
草乌甲素 Bulleyaconifine A
本品系由草药滇西嘟啦（Acomifu Bulleyanum Diels）中分离的生物碱——滇西嘟啦碱甲。为我国自行研制的纯天然抗炎、强力镇痛药物。
【作用与用途】本品的镇痛作用分别为 *** 的1.75～2.27倍，阿司匹林的371～1371倍。镇痛作用起效时间比 *** 慢，但作用时间比 *** 长，而且连续用药不产生镇痛作用耐受现象。用于镇痛抗炎和解热，对风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肩周炎、腰肌劳损、四肢扭伤或挫伤等有显著疗效。对癌症后期的止痛效果特佳，并无成瘾性。
【用法与用量】口服：成人0.4mg/次，2～4次/d，疗程3～7日；小儿，0.01mg/（kg·次）。
【不良反应】未见不良反应报道，亦无致畸胎作用。
【制剂规格】片剂：0.4mg。
