本
文
摘
要
#好医生为健康护航#
要问降压界哪类降压药副作用最少、器官保护功能最强?
答案:当属沙坦类降压药(ARB),应网友要求,再次整理总结沙坦类降压药各自的优缺点以及适用人群,供广大高血压朋友参考!
市面上,能购买到的ARB类沙坦药,约有10种之多,今天王医生尽量把内容做全,把近期诞生的日本美阿沙坦(堪称降压界的“核武器”)、降压靶点最多的沙库巴曲缬沙坦,中国为肝自主研发的阿利沙坦,应有尽有的都包揽在内,今天就给大家做一个中外沙坦降压药的“大点兵”,希望在排队过程中(降压力度由弱到强的顺序),您可以找出最适合自己用的沙坦降压药。
一、世界上最初诞生的沙坦就是氯沙坦,氯沙坦最大的特点就是在降压的同时还能够起到轻微的降尿酸的作用、降低痛风发作的几率,降低微量蛋白尿作用、达到平稳降压的效果,我们知道现代人十有五六都会出现尿酸高的指标,然而曾有研究表明:高尿酸是高血压的独立危险因素。因此,虽然平时没什么症状,但一查肾功能,尿酸指标就500-600,尤其是那些年轻的肥胖的,整天大鱼大肉的,各种垃圾食品吃的多的,含有嘌呤的物质大量摄入的人群,一定要警惕尿酸的升高,如果一旦发现尿酸升高,一定要在控制饮食的情况下,试试氯沙坦,因为氯沙坦在此方面是确有所长的,不仅可以平稳降血压,还能降尿酸,所以,王医生建议,轻、中度高血压伴有尿酸升高的患者,可以首先考虑口服氯沙坦这个药。(附:1、对于二、三级高血压,伴有高尿酸血症的人,选择中国自主研发的阿利沙坦更为适合。起码在降压力度上,阿利沙坦是高与氯沙坦的。2、国内鲜为人知的他索沙坦(Tasosartan),作为长效降压药,与氯沙坦相比,其药物能特异性地与AT1结合。亲和力是氯沙坦的3倍,降压作用是氯沙坦的10倍。口服50~200毫克/日,降压效果可维持24小时。因为不常用,在此不做过多介绍。)
二、阿利沙坦,阿利沙坦最大的优点是副作用小。中国坚决不做“毒药”,不会一味追求降压力度而损伤肝肾器官,此药不经过肝肾代谢,是目前有肝病患者的首选,我们都知道,氯沙坦是经过肝药酶CYP450系统代谢的,可产生活性降压物质,也可以产生非活性无降压作用的物质,而且代谢过程复杂。另外与之等同强度的缬沙坦、中度降压力度的厄贝沙坦以及作用较强的坎地沙坦相比,它们都是经过肝药酶CPY2C9系统代谢,因此与患者口服的其他药物容易引起冲突,毒性容易蓄积,而阿利沙坦则不然,阿利沙坦它的代谢,靠的是胃肠酯酶水解,降尿酸的作用,比氯沙坦直接,且它具有类似他汀类降脂药作用,具有一定的稳定动脉斑块的作用,减少心绞痛、心梗发作,阿利沙坦除了以上两大作用,还有一个很NICE的功能,就是它有益于男性功能,对ED(阳痿)有改善作用,这与瑞士研发的缬沙坦,同样拥有提高性质量的作用,因此,阿利沙坦又特别适合有这方面要求的中老年人。总之,阿利沙坦降压力度不错的同时,它在患者长期应用过程中,毒性也是最低的,加上它良好的靶器官保护作用,阿利沙坦不愧是新时代国人的亲民降压药。
第三,缬沙坦,缬沙坦可以说是中国人应用最普遍的降压药了,它在1999年就被世界卫生组织列入首个治疗高血压合并慢性心衰的ARB类药物了,力度可靠,应用历史悠久,很多人应用ACEI类药物治疗高血压合并心衰,但不可避免的,有些人出现了普利类难以耐受的副作用咳嗽,于是不得不换为沙坦药物,除了拥有替代性质,沙坦药在保护心肾方面表现凸出,于是自然而然地登上风靡世界的榜单,沙坦也慢慢占据了治疗心衰的领导地位。它的卖点在于:它对轻中度高血压有较好效果,尤其对糖尿病侵害的肾功能具有保护作用,对ED也有增益。除此之外,它还有“三不”影响,一,不影响心率,二,不影响血糖,三,不影响血脂,以作用时间长,副作用小而闻名。
第四,厄贝沙坦,它是法国的原研药,是目前生物利用度最高的沙坦,高达60%到80%,半衰期为11到15个小时,口服药物1-1.5小时,血药浓度就会达到最高峰了,以降压作用快、长、强而著称,它最大的特点是减少蛋白尿,是高血压合并有二型糖尿病肾病患者的首选用药。既往研究证实,肾损害为高血压病人的一个主要并发症,血压持续处于较高水平会造成眼底视网膜、肾脏、脑、心脏等靶器官损害,高血压也是造成机体肾功能损害的一个独立危险因素,如果一旦糖尿病肾病的发生,对于肾脏来说就是雪上加霜,那么我们迫切需要一个针对病因治疗的药物,那么这个药就是厄贝沙坦。它不仅可以强力降压,还能保护肾功能,降低蛋白尿,一举两得!
第五,坎地沙坦,坎地沙坦王医生之前也讲过很多次,可以说是大多数中老年人的优选用药,无论降压力度上,不良反应方面,还是对心肾血管作用层面上,都特别契合中老年人降压的体质,它可以减少中老年人的过大的脉压差,降低高压的同时,不过分的降低低压,对于动脉硬化有改善作用,对心绞痛、心梗有减少发作频次的作用,对于左心肥大等心脏变形也有逆转的作用,在对抗心律失常方面,对阵发性的房颤也有治疗作用。
研究声明,与氯沙坦、 缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比,坎地沙坦在服用24小时之后仍然具有强大的拮抗作用,持续时间最持久。坎地沙坦的长效降压甚至可以与氨氯地平(降压作用时间最长的降压药)相媲美,超过24小时。我们知道,血管最大收缩的百分率、降压作用的谷峰比值是评价一个抗高血压药物的重要指标。谷峰比值高的药物不仅服药方便(每日只需服药1次),降压作用也比较平稳,更重要的是对靶器官(如心、脑、肾)的损害减少。在沙坦类药物中,坎地沙坦的谷峰比值最高,为 80%到 100%。由此可见,坎地沙坦无论在强度上,副作用方面,都是其他药物不可比的。但坎地沙坦最确切的定位还是治疗高血压伴有肾病的一线用药,副作用方面同其他沙坦药一样,也是需要注意的,选择时也要慎重。
第六、替米沙坦,它是德国药,替米沙坦是沙坦药物中半衰期最长的降压药,比坎地沙坦还长,它的半衰期长达20小时,有时两天吃一次,也可以保持血压的稳定,但我们不推荐,这样用两天吃一次风险比较大,这个药的降压强度仅次于奥美沙坦,主要适用于年龄在55岁以上,存在发生严重心血管高风险,使用普利不耐受的患者,它的特点是降低心脏猝死率以及心血管方面疾病导致的死亡率,因为它对血压控制得平稳性,所以它可以很好地控制夜间、早晨的高峰血压,大家都知道,心脑血管疾病如脑出血、脑梗、心梗都是早晨出现的几率大,所以夜间、晨间的血压控制好,那么就会显著降低心脑血管疾病的发生率,这一点非常契合替米沙坦的作用特点。很适合伴有高危心脑血管疾病的人群使用,另外,替米沙坦还有其他微妙的作用,就是可以改善胰岛素抵抗、控制人的体重。并且可以小剂量联合用药,性价比很高。
第七、奥美沙坦,奥美沙坦仍是日本研制的、降压力度上极强的药物,若是没有美阿沙坦的诞生,奥美沙坦则可能是ARB类型中最强的降压药,它的降压优势在于它的药物分子结构,而又因为它是一种前体药,所以吃之前药物本身没有降压作用,吃之后,尤其是在胃肠吸收水解之后,才具有降血压的效果,在代谢方面有2个通道,一半肝一半肾,药效达到峰值,只需要用1到2个小时,所以它是降压更快,更强、更长。此外,奥美沙坦能较好改善左心室舒张功能,能够在不改变心率的情况下实现安全有效的降压目的,长期应用可使左心室肥厚逆转。奥美沙坦与地高辛、华法林等药物之间均无明显相互作用,轻度肝肾功能障碍也可使用,尤其适合于合并心衰和心房纤颤的老年高血压患者。而在监测24小时动态血压情况下对ARB进行的另一项研究分析中,奥美沙坦分别与氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦和依普罗沙坦等ARB药物进行“头对头”的对比研究,结果显示,在降压幅度和血压达标率上,奥美沙坦均高于其他沙坦类药物,其坐位舒张压降幅可达11.5毫米汞柱,对控制高血压晨峰现象方面也占优。由此可见,奥美沙坦已经成为不良反应少药物的杰出代表,也是未来沙坦药物发展的标杆药物。
第八、美阿沙坦,不得不佩服日本人,他们又研发了一个降压界的“核武器”,可以说,如果没有高血压疫苗的诞生,它的降压力度很可能是“ARB史上第一高手”,别的不说,就它的单药达标率来讲,就可得知它的降压力度,尚没有吃一种降压药,就可以把血压达标率提升至60%,他独有的噁二唑环结构,使之与相应的受体增加10000倍以上,这样强大持久的作用,为史上首创.说它是降压界的“氢弹”,实不为过。号称“史上最强”的美阿沙坦,进入人体后,会迅速释放出阿齐沙坦发挥出降压作用。阿齐沙坦与AT1结合位点多且不可逆,可以发挥出持久、稳定的降压作用。美阿沙坦与阿齐沙坦相比,在化学结构上有所不同,美阿沙坦要比阿齐沙坦释放出的活性成分更多,效果也更强。目前常用的降压药中,高血压朋友吃一片药对血压的降幅大约在10mmHg,而一片美阿沙坦对血压的降幅可达到15mmHg,优于现有的沙坦类药物,甚至优于其他种类的降压药物。在器官保护方面,与其他的沙坦类药物一样,美阿沙坦具有保护心脏、肾脏的作用,而且由于其作用强大、持久,相对于其他的沙坦类药物而言,美阿沙坦的器官保护作用更强一些。所以美阿沙坦也被称为“史上最强”的降压药。
第九、沙库巴曲缬沙坦,这个药在我看来,有点另类,说强也强,说弱也弱,沙库巴曲缬沙坦是个治疗心衰的新型降压药,可能比有的专门对抗心衰的药作用更突出。沙库巴曲缬沙坦可以通过降解多种影响血压的肽物质来降低血压、降低醛固酮水平、抑制心肌纤维化、防止心肌的肥厚。缬沙坦,一方面作为反佐药来抵消沙库巴曲应用过程中的不良反应。一方面倚仗自身应有的抑制神经兴奋的优势,从而降低醛固酮水平,逆转心肌重塑。可见,沙库巴曲与缬沙坦的组合,完全可以将降压和护心作用发挥到极致。因此,如果有条件,高血压心衰的朋友可以通过医生的评估后换降压药,只要您做心脏彩超后,发现有射血分数降低,得了慢性的心衰。想要改善心脏的状态,或者完全是为了降压,都可以用它来改善。另一方面来看,它是覆盖降压靶点最多的药物,也是心肾血管、内分泌系统的守护者,最大的特点,是可以逆转心室重构,提高心脏射血分数,不管什么原因的高血压,它都有效,属于“全能型”的降压药物,中、青、老年都可以用,但尤其适合那些老年型交感神经兴奋型、盐敏感型、心衰型、心室肥厚型、肾病型、肥胖型高血压人群。
通过以上各种“沙坦”药物的简单介绍,相信您已经对沙坦药有了大体的认识,也希望您从选择降压药的纠结路途中走出来,喜欢看王医生文章的,给一个双击,谢谢!
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