本
文
摘
要
随着生活水平的不断提高,糖尿病已经成为当今严重威胁人类健康的慢性病,它与高血压、恶性肿瘤并称为人类健康的“三大杀手”。说起治疗糖尿病的药物,很多药物已上市多年,至今仍活跃于临床,其代表药物有二甲双胍、格列吡嗪、瑞格列奈、罗格列酮、阿卡波糖和胰岛素等。近年来,随着对糖尿病发病机制的深入研究,更多的不同作用机制的新型糖尿病药物陆续上市。
新型糖尿病药物大比拼
1.列汀类(DPP-4抑制剂)
属于肠促胰素类药物,通过抑制二肽基肽酶4(DPP-4)水平而减少胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌,使内源性的GLP-1水平升高而发挥降糖作用(GLP-1 以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。)。目前在我国上市的药物主要有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀等。
2.鲁肽类(GLP-1受体激动剂)
主要为肠促胰岛素分泌激素的类似物,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1),增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌而起降糖作用。在我国上市的药物有艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽。
3.列净类(SGLT2抑制剂)
通过抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的表达,减少肾小管对葡萄糖的重吸收,降低葡萄糖的肾阈值,增加尿糖排泄而降糖。目前在国内上市的药品有达格列净、恩格列净和卡格列净。
新型糖尿病药的3大优点
1)使用更方便
与传统胰岛素需要每天2-3次皮 *** 射相比较,新型的降糖药GLP-1受体激动剂每天只需要皮 *** 射1-2次,且剂量固定,无需根据血糖调整用量,更方便糖尿病患者使用。
2)减轻体重和心血管益处更明显
使用SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂还有显著的降低体重的作用。GLP-1受体激动剂还有改善甘油三酯、血压水平的作用,更适合伴有心血管病史或心血管危险因素的2型糖尿病患者使用。
SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂被证实为具有心血管获益的新型降糖药物。三个SGLT2抑制剂的CVOT研究均取得了阳性的结果。其中达格列净declare研究纳入的患者59.4%为合并心血管高风险。结果显示达格列净可显著降低心血管死亡/住院的复合终点以及心衰住院风险的结果,适合伴有心血管病史或心血管危险因素的2型糖尿病患者使用。GLP-1受体激动剂也有改善甘油三酯、血压水平及心血管保护作用的作用。
3)作用更强
研究表明SGLT2抑制剂可降低糖化血红蛋白幅度大约为0.5%-1%,减轻体重1.5-3.5kg,降低收缩压3-5mmHg,GLP-1受体激动剂单用或与传统降糖药合用,降低糖化血红蛋白的作用都更显著,DPP-4抑制剂可降低糖化血红蛋白0.4%-0.9%。
新型糖尿病药物的2个缺点
1)价格较高
由于上市时间较短,使用方便且作用较强,但价格也相对较高,所以仍不适用于大部分2型糖尿病患者,长期服用需要具有一定的经济条件。
2)长期服用安全性仍需观察
同样由于上市时间较短,糖尿病患者使用时间不长,虽然药物上市前临床研究显示安全性较高,但糖尿病需要长期服用,其长期安全性如何并不确定,仍需要通过上市后临床应用去观察。
总体看来,随着医保政策的利好,新药将会以更好的性价比进入市场,新型降糖药有望将越来越多在糖尿病治疗中发挥作用,为糖友们控制血糖平稳发挥更大作用。
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作者简介:方健 今日头条健康真相官
2003年获执业医师资格证书,2006年获中山大学药理学硕士研究生学位,2012年获卫生部临床药师培训岗位证书。现为三甲医院副主任药师,临床药师。