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肝素的作用机制是( )(肝素的作用机制Ppt)

肝素,即肝素钠或肝素钙,西药名。常用剂型为注射剂、乳膏剂。为抗凝血药。​用于防治血栓形成或栓塞性疾病、各种原因引起的弥漫性血管内凝血,用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理,也用于早期冻疮、皲裂、溃疡、湿疹及浅表性静脉炎和软组织损伤。

肝素是一种粘多糖硫酸酯,因为首先从肝脏被发现,所以由此得名,除了存在于肝脏之外,还存在于胃肠系膜、血管壁等位置,主要的作用是抗凝血,是一种天然的抗凝剂。目前已经广泛的应用于临床,可以治疗一些血栓栓塞性疾病、急性心肌梗死、严重感染引起的DIC,同时也可以用于一些治疗,比如血液透析和体外循环。肝素一般是皮 *** 射或静脉注射给药,目前常用的是普通肝素和低分子肝素, 低分子肝素相对于普通肝素,在临床上应用起来安全性更高,并且生物利用度相对比较高,半衰期比较长,在临床应用过程中还需要注意避免出现出血的倾向。

肝素的主要作用是抗凝血,肝素在体内、体外均有强大的抗凝血作用,可阻止血块形成、延长血块形成时间,但它不能溶解已经形成的血栓。

除抗凝血作用外,肝素还可激活纤溶系统,抑制血小板聚集,促进血管内皮释放脂蛋白酯酶,抑制血管内皮细胞增殖。

肝素主要应用于:

血栓栓塞性疾病:肝素可防止血栓的形成和扩大,用于心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、外周静脉血管栓塞等。

弥散性血管内凝血:早期静脉注射肝素,可以防止凝血因子的消耗,维持纤维蛋白原和其它凝血因子的数量,防止继发性出血。

可用于体外抗凝,用于输血、血液透析、体外循环的抗凝。

肝素的不良反应有:出血、血小板减少、氨基转移酶升高、抑制醛固酮合成使血钾升高等。

肝素钠为抗凝血药,是一种黏多糖类物质,系由猪、牛、羊的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的钠盐,在人体内系由肥大细胞分泌而自然存在于血液中。肝素钠具有防止血小板集聚和破坏,抑制纤维蛋白原转变成纤维蛋白单体,抑制凝血活素的形成和对抗已形成的凝血活素,阻止凝血酶原转变成凝血酶和对抗凝血酶等作用。 肝素钠在体内体外均能延缓或阻止血液凝固。其作用机理极为复杂,对凝血过程中许多环节均有影响。

其作用为:①抑制凝血致活酶的形成及作用,从而防碍凝血酶原变为凝血酶; ②在较高浓度时尚有抑制凝血酶及其他凝血因子的作用,阻碍纤维蛋白原变成纤维蛋白; ③能阻止血小板的凝集和破坏等。另外,肝素钠的抗凝血作用尚与其分子中具有负电荷的硫酸根有关,具有正电荷的碱性物质如鱼精蛋白或甲苯胺蓝都能中和其负电荷,故能抑制其抗凝作用。

由于肝素在体内能活化和释放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以还有降血脂作用。 肝素钠可用于治疗急性血栓栓塞性疾病,弥散性血管内凝血(DIC)。近年发现肝素有清除血脂作用。静脉注射或深部肌内注射(或皮 *** 射),每次5000~10000单位。肝素钠的毒性较低,自发性出血倾向是肝素过量使用的最主要危险。口服无效,须注射给药。肌内注射或皮 *** 射 *** 性较大,偶可发生过敏反应,逾量甚至可使心脏停搏,偶见一过性脱发和腹泻。此外,尚可引起自发性骨折。长期使用有时反可形成血栓,可能是抗凝酶-Ⅲ耗竭的后果。有出血倾向、严重肝、肾功能不全、严重高血压、血友病、颅内出血、消化性溃疡、孕妇及产后、内脏肿瘤、外伤及手术后均禁用肝素钠。 肝素钙呈无定型粉末。不溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。 肝素钙注射液是肝素钠的一种皮 *** 射新剂型,黄褐色灭菌水溶液。由于肝素对Ca2+离子的亲和力大于对Na+离子的亲和力,在使用肝素钠时,往往会在各个不同的组织,特别是在血管和毛细血管等部位引起钙的沉积,尤其是大剂量皮 *** 射,钠的螯合作用破坏邻近毛细血管的渗透力,因而产生瘀点和血肿现象。肝素钙可避免由钠盐转变为钙盐过程可能引起的血中电解质的平衡紊乱等。 既具有肝素钠的抗凝血、消血栓功能,又稳定、速效、安全、减少瘀点和血肿硬结。 抗

注意事项:偶见出血发冷。很少出现过敏现象,一旦出现过敏反应立即停药;出血性血液病、手术、中枢神经手术7天内,活动性消化器官溃疡、严重高血压、亚急性细菌性心内膜炎、阻塞性黄疸、肝肾功能不全者及妊娠后期妇女禁用。

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