本
文
摘
要
磺脲类(药名前2字为“格列”)
磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过 *** 胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平,降低血糖。
临床常用的有糖适平(通用名格列喹酮)、达美康(格列齐特)、优降糖(格列本脲)、美吡达(格列吡嗪)、亚莫利(格列美脲片)等。
优点:疗效突出,价格便宜,是2型糖尿病一线用药(一线用药是指医生根据患者病情可以首先选择或者标准选择的药物),对心血管无不良影响,没有癌症风险。对老年人和轻中度肾功能不全者,建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物如糖适平更适合。
缺点:容易发生低血糖及体重增加;个别患者会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。
二
格列奈类(药名后3字为“格列奈”)
格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙(瑞格列奈)、唐力(那格列奈),可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,患者依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。
三
双胍类(药名后2字为“双胍”)
以二甲双胍为主的双胍类主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,通过抑制肝糖输出来降低血糖。
二甲双胍是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
优点:二甲双胍除了能有效降糖,还可降低体重、血压及调节血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜,性价比高。
缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
四
α-糖苷酶抑制剂(药名后2字为“波糖”)
主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖(尤其是餐后血糖),非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
代表药物有拜唐苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)和倍欣(伏格列波糖),用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。
优点:降糖效果肯定,主要在肠道局部作用,仅2%吸收入血,肝肾等全身副作用少, 不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合于老年糖尿患者和伴有肾功能损害患者,同时也是目前国内外唯一具有糖耐量受损治疗适应证的降糖药。
缺点:部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应,胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。与其他降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖纠正,进食淀粉类食物无效。
五
胰岛素增敏剂(药名后3字为“格列酮”)
代表药物有文迪雅(马来酸罗格列酮片)、太罗(罗格列酮钠片)和艾可拓(盐酸吡格列酮片)。
优点:不 *** 胰岛素分泌,而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。
这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者,与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。
缺点:起效较慢,可导致水钠潴留,引起水肿及体重稍增,增加心衰风险,心功能3级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
六
DPP-4抑制剂(药名后3字为“格列汀”)
DPP-4(编者注:是二肽基肽酶-4的英文缩写,它可分解肠促胰素,升高血糖)抑制剂是一种基于肠促胰素机制的新型降糖药物,目前在我国上市的有捷诺维(西格列汀)、安立泽(沙格列汀)、佳维乐(维格列汀)等。
优点:增加内源性肠促胰素水平,同时改善胰岛细胞功能障碍,具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应,安全性及耐受性高等优点。只需每天1次用药,患者依从性好。
缺点:有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等不良反应,但发生率很低。价格较贵,在有的地方暂未进入医保。
七
SGLT-2抑制剂(达格列净)
SGLT-2抑制剂的作用机制与传统降糖药物不同,主要是通过抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。
优点:SGLT-2抑制剂极少发生低血糖,并对改善体重和血压有益处。口服,1天1次,依从性好(指患者按医生规定进行治疗、与医嘱一致的行为)。
缺点:可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关,长期用药的安全性有待于进一步观察。
八
肠促胰素受体激动剂(药名最后1字为“肽”)
目前我国上市的肠促胰素受体激动剂有百泌达(艾塞那肽)、诺和力(利拉鲁肽)。前段时间刚上市的注射用艾塞那肽微球,这个是一周一次注射的药物。
优点:除了能够显著降低血糖,还能减轻体重,降低血压,改善β细胞功能,显示出延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能。
这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗的其他药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制,因而低血糖风险很低。
缺点:有恶心、呕吐等消化道不良反应。临床应用时间短,价格昂贵,需注射用药,不推荐该药作为一线用药。
九
胰岛素的5大种类
1、超短效胰岛素类似物:
常见的有诺和锐、优泌乐、速秀霖等。
起效时间10~15分钟,体内维持时间4小时左右。具有起效快、不受饮食限制、使用时间灵活等特点。
2、常规(短效)胰岛素:
常见的有诺和灵R、优思灵R、优泌林R、重和林R、甘舒霖R。
主要被用作餐时胰岛素,必须在进餐前30~45分钟注射,以使胰岛素的吸收峰与餐后主食的吸收峰相吻合。
3、中效胰岛素:
常见的有万苏林、诺和灵N、优泌林N、重和林N、甘舒霖N、优思灵N等。
被改良为混悬状态,作用高峰出现在注射后5~7小时,有可能发生低血糖,尤其是大剂量注射的情况下,发生低血糖的风险大大增加。
首选注射部位是大腿和臀部。一般避免在晚餐时给药,因晚餐时给药,作用峰值时间在夜间,易发生低血糖。
4、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物):
常见的有来得时、长秀霖、精蛋白锌胰岛素等。
主要作用是提供一个基础的胰岛素水平,生理作用峰值不明显。目前临床使用的有甘精胰岛素和地特胰岛素两种。
为防止严重的低血糖反应发生,所有胰岛素均应避免肌肉注射,并警告进行运动的糖尿病患者当心低血糖。临床常与口服药结合使用,可于上午或晚上给药。
5、预混胰岛素(包括预混胰岛素类似物):
常见的有诺和灵30R、诺和灵50 R、优泌林70/30、重和林30 R、甘舒霖30 R、甘舒霖50 R、优思灵30 R、优思灵50 R、诺和锐30、优泌乐25、优泌乐50等。
是由生产厂家提前将中效和常规或速效胰岛素按照一定比例配成的混合制剂,在我国广泛使用,一天两次注射即可达标。
使用预混胰岛素能避免患者自行混合两种胰岛素过程中所存在的一系列潜在问题,降低患者操作时出现错误的概率(关于控糖的疑问请加微信咨询:itangyou)。
但如生活方式改变,使用固定比例的预混胰岛素可能会发生中餐、晚餐前低血糖。