本
文
摘
要
如果说抗病毒药物的话,首推Gilead。尽管目前绝大多数的病毒都没有合适的抗病毒药物,但危害最大的三大慢性病:艾滋病,乙肝,丙肝,抗病毒药都取得了很好的效果。而Gilead在这三大慢性病都占据了统治地位。这里简单介绍一下Gilead的几款抗病毒药:
替诺福韦
如果让我选一款“最伟大的抗病毒药物”,那必然是替诺福韦。替诺福韦是Gilead为艾滋病推出的核苷类逆转录酶抑制剂,因其强大的药效和高耐药屏障,一经推出就成为艾滋病治疗的首选。因为替诺福韦的出现,让艾滋病变成可控慢性病成为可能。替诺福韦除了对艾滋病有很好的疗效,也是慢性乙肝的首选抗病毒药物。一款抗病毒药同时成为两个危害最大的病毒的一线药,不得不说是一个奇迹。
2016年FDA通过了替诺福韦的改进版TAF,就是上图的分子式。TAF极大的降低了替诺福韦的副作用(不到原来的十分之一),进一步确立了统治地位。目前替诺福韦和Gilead的另一款核苷类药物恩曲他滨(FTC),成为美国HAART的标准方案。也就是HAART用的三种抗逆转录药物,至少有两款是Gilead的。(下图是Descovy的照片,Descovy是TAF和FTC的合剂)
索菲布韦
索菲布韦是这几年最为炙手可热的一款药物,它的出现让全口服,无干扰素治愈丙肝成为可能,而其$1000一片的售价,也使得它成为最昂贵的药片(尽管总费用不是最贵)。索菲布韦也是一款核苷类抗病毒药物,抑制的是丙肝病毒的RNA聚合酶NS5B,也是迄今为止唯一一款成功的丙肝核苷类药物。2016年Gilead推出了第三代丙肝药Epclusa,由索菲布韦和Gilead自己开发的NS5A抑制剂维帕他韦组成,两款抗病毒药组合在所有丙肝基因型取得了95~99%的治愈率的惊人成绩(要知道丙肝病毒变异能力很强,不同基因型核酸差异超过30%),从此丙肝治疗变成一天吃一片药就能轻松治愈,比治感冒还方便。而索菲布韦也获得了2016年的拉斯克奖。
GS-5734
Gilead拥有世界一流的抗病毒药物研发团队,不仅为Gilead带来了巨额财富,也在为世界人民造福。GS-5734就是Gilead为埃博拉,SARS这些严重危害公共安全的疾病开发的。GS-5734是一款核苷类抗病毒药,可以抑制埃博拉,马尔堡,拉沙,SARS,MERS,RSV等多种病毒的RNA聚合酶(核苷类都是针对病毒聚合酶的),具有广谱的抗病毒活性。2016年Nature上发表的一篇论文称(http://www.nature.com/nature/journal/v531/n7594/full/nature17180.html?foxtrotcallback=true),GS-5734在猴子感染埃博拉的实验,取得了100%存活的结果。而最近冠状病毒SARS,MERS试验也取得了很好的结果,发表在Science上(http://stm.sciencemag.org/content/9/396/eaal3653)。由于埃博拉病毒和呼吸道合胞体病毒(RSV)的RNA聚合酶具有高度的相似性,这款药有望用于儿童呼吸道合胞体病毒的治疗,挽救成千上万儿童的生命。
这就是我为大家介绍的Gilead的三款核苷类抗病毒药(还有一款恩曲他滨),奠定了Gilead在抗病毒药物的绝对领导地位。所以说核苷类抗病毒药我只服Gilead。
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